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【詳細介紹】

利用 PVP 良好的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏結(jié)能力及絡合能力等性能，在醫(yī)藥醫(yī)療衛(wèi)生領域中，可用作黏結(jié)劑、賦形劑、包衣劑、蹦解劑、助溶劑、殺菌消毒劑、增溶劑、緩釋劑、膠囊外殼、分散穩(wěn)定劑、成膜劑等。在一些發(fā)達國家，如美國、德國、日本等， PVP 在醫(yī)藥醫(yī)療衛(wèi)生領域中的應用約占 PVP 消費總量的 40%～55% 。目前， PVP 在醫(yī)藥醫(yī)療衛(wèi)生領域中的用量及作用如下表：

PVP 作為藥物輔料的應用

PVP 具有很好的黏接性能和很強的溶解能力。 PVP 形成的片劑，服用后在消化道中，首先快速溶解，使藥片局部膨脹而崩解，釋放出藥物碎片，進而加速了藥物的溶解吸收，起到迅速發(fā)揮藥效的作用。 PVP 能溶于水及多數(shù)有機溶劑。正由于這些原因， PVP 已在藥物片劑中廣泛使用，尤其是在國外，使用 PVP 做片劑黏合的常見藥物舉例如下：

復方磺胺甲惡唑、阿司匹林、復方阿司匹林、撲熱息痛、維生素 C 、潘生丁、二甲基四環(huán)素、可樂定、苯磺酰胺、復方止痛、咀嚼片為例加以說明，其配方如下：

氫氧化鋁干膠 0.4g
氫氧化鎂細粉 0.08g
糖粉 0.02g
甘露醇細粉 0.2g
10%PVP 乙醇（ 50% ）溶液 0.03g
硬脂酸鎂 0.015g
薄荷油 0.0005g

作為藥物片劑黏接劑的 PVP 主要是 PVP-K30 ，其用量隨藥物片劑機械強度的要求和藥物本身的性質(zhì)而定，一般為 0.5%～5% 。

PVP 作為藥物輔料的另一個重要的用途是共沉淀劑，有些藥物藥效好，但其致命的缺點是在水中的溶解度很小，導致其生物利用率大大降低，使用某些水溶性物質(zhì)與這些藥物共沉淀，進而提高藥物的溶解度和溶解速度，達到減小劑量、提高療效的效果。作為難溶藥物的共沉淀劑， PVP 正得到廣泛的應用。

PVP 作為藥物共沉淀劑的主要原因是利用 PVP 分子中的羰基 O 可以與難溶藥物分子中的活潑氫鍵結(jié)合在一起，一方面使相對較小藥物分子成為無定形的狀態(tài)進入 PVP 大分子，另一方面，氫鍵并沒有改變 PVP 易溶于水的性質(zhì)，所以結(jié)果就使得難溶的藥物分子通過氫鍵分散于 PVP 大分子中，使其變得容易溶解，一些難溶藥物與 PVP 形成共沉淀物后溶解度得變化情況如下：

藥物名稱 與 PVP 共沉淀物比例 溶解度提高得倍數(shù)
苯妥英 1 ： 5 2.3
阿嗎啉 1 ： 5 38
利血平（ 297-420um ） 1 ： 3 15
 

 難溶藥物在人體內(nèi)溶解度的提高也相應地提高了藥物地生物利用率，如苯妥英與 PVP 共沉淀后生物利用率增加了 1.55 倍，難溶藥物共沉淀后溶解度提高地倍數(shù)與 PVP 分子量及 PVP 用量有關(guān)。在 PVP 用量（質(zhì)量）相同地情況下，藥物溶解度增加幅度按 PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序減小，這是因為 PVP 本身的增溶作用按 PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的順序變化，一般情況下 PVP-K15 用的比較多。

難溶藥物與 PVP 共沉淀物溶解度增加隨 PVP 用量的變化比較復雜，對于一定分子量的 PVP ，每個 PVP 分子能結(jié)合的藥物的分子數(shù)是一定的，難溶藥物往往具有一定的晶體狀態(tài)， PVP 的用量不足以結(jié)合一定量的藥物而使其處于無定形分散狀態(tài)時，藥物仍以結(jié)晶狀態(tài)為主，而溶解度變化不大。 PVP 必須達到一定含量才能時藥物表現(xiàn)為無定形分散體系，其溶解度才能明顯增加，才能達到快速溶解吸收的目的。而不同的藥物，達到與 PVP 共沉淀時無定形分散的 PVP 含量時不一樣的，如乙酸環(huán)已胺的這一數(shù)值時 70% ，可以通過 PVP 共沉淀的方法來增加在人體的溶解度和生物利用率的藥物還有 B- 胡蘿卜素、氯霉素、地塞米松、氫化潑尼松、鏈霉素、四環(huán)素、睪丸素。

同樣，利用 PVP 分子與藥物分子間的氫鍵締合作用可以起到與增溶、速效相反的延效、緩釋作用、控制 PVP 分子與藥物分子間的締合程度，可以使締合后藥物分子在人體內(nèi)緩慢地釋放出來，延緩其溶解速度，起到延長藥效地作用。 PVP 對青霉素、氯霉素、胰島素、水楊酸鈉、普魯卡因，可的松等藥物都有延長藥效的作用。

PVP 在固體藥物中除了可作為藥物的黏結(jié)劑、增溶劑、崩解劑、延效劑外，還可以用作藥膜外衣和藥囊外殼及控釋膜。用 PVP 做成的藥膜外衣與膠囊外殼在干燥的環(huán)境中不易破裂，適當用量的 PVP 與其他不溶性聚合物一起做成不同厚度與不同孔徑的滲透性膜，可調(diào)節(jié)藥劑通過膜的速率，進而可達到控釋藥效的作用。

PVP 在液體藥物中的應用
 

除了上述 PVP 在固體藥物中的諸多應用外， PVP 在注射液及眼藥中也有重要的作用。例如 PVP 用于一些注射液中，由于它和藥物之間的締合作用，使其一方面起到助溶的作用，另一方面，對于某些放置時間過長就會結(jié)晶出或沉淀出來的藥劑， PVP 可以起到分散穩(wěn)定的作用。 PVPK7 用于眼藥中可以減少對眼睛的刺激性，延長眼藥的作用時間。